(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Ang Linagliptin, na binuo ni Boehringer Ingelheim, ay inaprubahan ng FDA noong Mayo 2, 2011. Ginagamit ito upang pagsamahin ang diyeta at ehersisyo upang mapabuti ang kontrol ng mga antas ng glucose sa dugo sa mga taong may type 2 diabetes.Pinapabuti ng Linagliptin ang kontrol ng glucose sa dugo sa mga pasyente sa pamamagitan ng pagpigil sa dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Ang Incretin (Incretin) ay may epekto ng pagtataguyod ng pagtatago ng insulin ng pancreatic islet B cells, pangunahin kasama ang glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) at glucagon-like polypeptide-1 (GLP-1).Ang DDP-4 ay isang serine protease na matatagpuan sa ibabaw ng mga selula.Ito ay nagbubuklod sa mga protina at malawak na naroroon sa plasma at iba't ibang mga tisyu sa katawan (tulad ng bato, atay, maliit na bituka villi, endothelial cells, atbp.).Ang Linagliptin ay isang pumipili na DPP-4 inhibitor na pumipigil sa aktibidad ng enzyme sa pamamagitan ng reversibly binding sa DPP-4, inaantala ang pagkasira ng GLP-1, pinahuhusay ang aktibidad ng GLP-1, at pinasisigla sa paraang umaasa sa glucose ang insulin ay nagtatago at binabawasan ang antas ng glucagon sa sirkulasyon, sa gayon ay kinokontrol ang antas ng glucose sa dugo ng mga pasyente na may type 2 diabetes.

Kung ikukumpara sa iba pang mga DPP-4 inhibitors, ang mga pangunahing bentahe ng Linagliptin ay: ito ay may mahusay na kaligtasan sa bato at maaaring epektibong mabawasan ang glycosylated hemoglobin.Ang linagliptin ay pangunahing pinalabas sa mga feces sa prototype form.Pagkatapos ng oral administration, ang renal excretion ay 5% lamang ng ibinibigay na halaga.Kahit na ito ay ibinibigay sa intravenously, 30.8% lamang ang nailalabas sa pamamagitan ng mga bato.Samakatuwid, hindi na kailangan para sa mga pasyente na sumasailalim sa paggamot.Regular na suriin ang paggana ng atay at bato at pagsasaayos ng dosis.Ang lahat ng mga pasyente ay maaaring pantay na ayusin ang dosis para sa madaling reseta.
Ang karaniwang masamang reaksyon ng Linagliptin ay impeksyon sa paghinga, pagsisikip ng ilong, pananakit ng kalamnan, pananakit ng ulo at pananakit ng lalamunan.