FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux sodium N-4;
Fondaparinux Biological Activity
| Ilarawan | Ang Fondaparinux sodium ay isang antithrombin-dependent factor Xa inhibitor. |
| KaugnayMga kategorya | signal path >> Metabolic enzymes/proteases >> Factor Xa Research areas >> Cardiovascular disease |
| Target | Factor Xa[1] |
| Sa vitropag-aaral | Ang Fondaparinux sodium ay ang unang bagong anticoagulant na piling nagta-target ng factor Xa.Para sa Fondaparinux, ang IC50 value (anti-Xa IU/ml) ng activated monocytes (ac-M) ay 0.59±0.05, at monocyte-derived particles (MMP) ay 0.17±0.03 [2]. |
| Sa vivopananaliksik | Ang Fondaparinux sodium ay may linear, nakadepende sa dosis ng pharmacokinetic na profile, na nagbibigay ng lubos na predictable na tugon.Ang Fondaparinux sodium ay may 100% bioavailability, may mabilis na pagsisimula ng pagkilos, may kalahating buhay na 14 hanggang 16 na oras, at maaaring magpatuloy na labanan ang trombosis sa loob ng 24 na oras.Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa prothrombin time o activated partial thromboplastin time, at hindi rin ito nakakaapekto sa platelet function o aggregation [1]. |
| Mga sanggunian | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinux sodium: isang selective inhibitor ng factor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 Nob 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Differential coagulation inhibitory effect ng fondaparinux, enoxaparin at unfractionated heparin sa mga cell model ng thrombin generation.Blood Coagul Fibrinolysis.2011 Hul;22(5):369-73. |
Mga kemikal at pisikal na katangian ng Fondaparinux
| Molecular formula | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekular na timbang | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Ang Fondaparinux ay isang bagong uri ng antithrombotic na gamot na inaprubahan ng FDA pagkatapos ng heparin at low molecular weight heparin para sa paggamot at pag-iwas sa iba't ibang arteriovenous thrombosis.
Mga pahiwatig: Ginagamit ang Fondaparinux para sa mga pasyenteng sumasailalim sa major orthopedic surgery ng lower limbs, tulad ng hip fracture, major knee surgery o hip replacement, upang maiwasan ang venous thromboembolism.Ito ay ginagamit para sa paggamot ng mga pasyente na may hindi matatag na angina o non-ST-segment elevation myocardial infarction na sumasailalim sa kagyat (<120 minuto) invasive treatment (PCI) nang walang indikasyon.Ito ay ginagamit para sa paggamot ng mga pasyente na may ST-segment elevation myocardial infarction na gumagamit ng thrombolysis o sa una ay hindi tumatanggap ng iba pang mga anyo ng reperfusion therapy.
1）Ang tuluy-tuloy na promosyon sa merkado ng Glaxo ay maglalagay nito sa pangunahing posisyon ng gamot sa kasunod na klinikal na landas ng Ministry of Health, ang reporma sa presyo ng National Development and Reform Commission, at ang medical insurance ng Ministry of People's Insurance.
A、Ang produkto ay hindi pa nakapasok sa pambansang segurong medikal.Noong 2010, ang pagsasaayos ng segurong medikal ay kakapasok lamang sa lokal na segurong medikal ng 16 na lalawigan.Ang mga benta ay nasa unang yugto at unti-unting papalitan ang low-molecular-weight heparin market;mga lalawigan ng segurong medikal: Shaanxi, Shanxi, Inner Mongolia, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong , Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Beijing.
B、Ang mga indikasyon ay tumataas pa rin.Ang GSK ay kasalukuyang mayroong 3 indikasyon sa klinika.Halimbawa, ang mga indikasyon para sa mga stent ay eksklusibong naaprubahan.Ang iba pang mga heparin ay hindi magagamit.Ang klinikal na aplikasyon ng mga stent ay tumataas ng 30% bawat taon.Sa pag-apruba ng mga bagong indikasyon, tataas ang mga benta.Sa teorya, ang lahat ng mga sakit na ginagamot ng mga produkto ng serye ng heparin ay maaaring gamutin ng produktong ito.
C, Kalamangan sa presyo, ang pinakamababang presyo ng produktong ito sa US market ay 132 US dollars bawat isa, sa China ay 168 yuan, ang domestic na presyo ay hindi bababa.Kung mag-e-export ka, ang internasyonal na merkado ay may malawak na espasyo；
2) Ang teknikal na threshold ay mataas, ang hilaw na materyal ay na-synthesize sa 75 hakbang, at ang patent ay nag-expire sa loob ng 5 taon (artikulo noong 2014).Hindi ito naaprubahan ng ibang mga tagagawa.Ang synthesis ay napakahirap.Hindi ito gagawin sa mas mababa sa 10 taon.Mahaba, mahirap, at pamumuhunan ang ikot.mataas.Mayroong ilang mga lokal na kakumpitensya, at ang mga dayuhang kakumpitensya ay may mataas na gastos sa hilaw na materyales.Ang aming layunin ay patuloy na bawasan ang mga gastos sa hilaw na materyales at palitan ang Glaxo sa produksyon ng hilaw na materyal.
Ang Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux ay naaprubahan bilang unang imitasyon sa China 2018.
Ang Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. ay may taunang output na 210 kg ng fondaparinux sodium advanced intermediate N3, na isampa sa 2018.
Ang Fondaparinux ay orihinal na binuo ng MYLAN IRELAND.Sa kasalukuyan, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
Ang JIN DUN Medical ay mayKwalipikasyon sa ISO at nakakatugon sa mga pamantayan sa produksyon ng GMP, nagtatrabaho ng mga dalubhasa sa domestic at foreign drug synthesis na may mayamang karanasan upang gabayan ang R&D ng kumpanya.
TECHNOL OGY ADVANTAGES
●High Pressure Catalytic Hydrogenation .High Pressure Hydrogenolysis Reaction .Cryogenic Reaction (<-78%C)
●Aromatic Heterocyclic Synthesis
●Reaksyon sa Pag-aayos
●Chiral Resolution
●Ano ba, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Reaksyon ng Gignard
Mga kagamitan
Ang aming Lab ay may iba't ibang mga pang-eksperimentong at pagsubok na kagamitan, tulad ng: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Electron Microscope...
R&D Team
Ang Jindun Medical ay may grupo ng mga propesyonal na tauhan ng R&D, at gumagamit ng maraming eksperto sa synthesis ng droga sa loob at dayuhan upang gabayan ang R&D, na ginagawang mas tumpak at mahusay ang aming synthesis.
Nakatulong kami sa ilang nangungunang domestic pharmaceutical company, gaya ngHansoh, Hengrui at HEC Pharm.Dito namin ipapakita ang bahagi ng mga ito.
Unang Kaso sa Pag-customize:
Cas No.: 110351-94-5
Ikalawang Kaso sa Pag-customize:
Cas No.: 144848-24-8
Ikatlong Kaso sa Pag-customize:
Cas No.: 200636-54-0
1.I-customize ang mga Bagong Intermediate o API.Katulad ng pagbabahagi ng kaso sa itaas, ang mga customer ay may mga hinihingi para sa mga partikular na Intermediate o API, at hindi nila mahanap ang mga kinakailangang produkto sa merkado, pagkatapos ay makakatulong kami sa Pag-customize.
2.Pag-optimize ng Proseso para sa Mga Lumang Produkto.Tutulungan ng aming team na I-optimize at pagbutihin ang naturang produksyon na ang ruta ng reaksyon ay luma, mataas ang gastos sa produksyon, at mababa ang kahusayan.Maaari kaming magbigay ng buong dokumentasyon para sa paglipat ng teknolohiya at pagpapabuti ng proseso, tulungan ang customer para sa isang mas mahusay na produksyon.
Mula sa mga target na gamot hanggang sa mga IND, ang JIN DUN Medical ay nagbibigay sa iyoone-stop na personalized na R&D solution.
Ipinipilit ng JIN DUN Medical na lumikha ng isang team na may mga pangarap, paggawa ng marangal na mga produkto, maselan, mahigpit, at gagawin ang lahat upang maging mapagkakatiwalaang kasosyo at kaibigan ng mga customer!
