• NEBANNER

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Maikling Paglalarawan:


Detalye ng Produkto

Mga Tag ng Produkto

Aplikasyon

Entecavir(SQ 34676;Ang BMS 200475) ay pumipili at epektibong HBV Inhibitor.Sa HepG2 cells, ang halaga ng EC50 ay 3.75 nM.Ang pinakabagong anti-hepatitis B at anti-AIDS na mga first-line na gamot.

Entecavir effect

Ang produktong ito ay isang guanine nucleoside analog, na may nakakahadlang na epekto sa hepatitis B virus (HBV) polymerase.Maaari itong ma-phosphorylated sa aktibong triphosphate, at ang kalahating buhay ng triphosphate sa cell ay 15 oras.Sa pamamagitan ng pakikipagkumpitensya sa natural na substrate ng HBV polymerase na deoxyguanosine triphosphate, maaaring pigilan ng entecavir triphosphate ang lahat ng tatlong aktibidad ng viral polymerase (reverse transcriptase): (1) HBV polymerase initiation;(2) pregenomic mRNA Ang pagbuo ng negatibong strand ng reverse transcription;(3) Ang synthesis ng positibong strand ng HBV DNA.Ang inhibitory constant (Ki) ng entecavir triphosphate sa HBV DNA polymerase ay 0.0012μM.Ang Entecavir triphosphate ay may mahinang epekto sa pagbabawal sa cell α, β, δ DNA polymerase at mitochondrial γ DNA polymerase, na may Ki value na 18 hanggang 160 μM.

Mga Parameter

Ilarawan

Entecavir(SQ 34676;Ang BMS 200475) ay pumipili at mabisang HBV Inhibitor. Sa HepG2 cells, ang halaga ng EC50 ay 3.75 nM.

Kaugnaymga kategorya

signal path >> Anti-infective >> HBV Research areas >> Infect

Target

EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2 cell)[2]

Sa vitropag-aaral

Ang EC50 ng BMS-200475 hanggang HBV ay 3.75 nM.Ito ay isinama sa HBV protein primers, at pagkatapos ay ang initiation step ng reverse transcriptase ay inhibited.Ang aktibidad ng antiviral ng BMS-200475 ay makabuluhang mas mababa kaysa sa iba pang mga virus ng RNA at DNA [1].Kung ikukumpara sa iba pang mga analog na deoxyguanosine (penciclovir, ganciclovir, lobucavir at acyclovir) o lamivudine, ang entecavir ay mas malamang na maging phosphorylated sa aktibong metabolite nito.Ang intracellular half-life ng Entecavir ay 15 oras [2].

Sa vivopananaliksik

Ang BMS-200475 ay ginagamot nang pasalita araw-araw na may dosis na mula 0.02 hanggang 0.5 mg/kg na timbang ng katawan sa loob ng 1 hanggang 3 buwan, na maaaring epektibong mabawasan ang antas ng woodchuck hepatitis virus (WHV) viremia sa mga woodchuck na may talamak na impeksyon [3].

Celleksperimento

Ang BMS 200475 ay inihanda sa phosphate buffered saline (PBS) at diluted na may naaangkop na medium na naglalaman ng 2% fetal bovine serum.Ang HepG2 2.2.15 na mga cell ay na-seeded sa isang 12-well Biocoat collagen-coated plate na may density na 5 × 10 5 na mga cell bawat balon, at pinananatili sa isang confluent state sa loob ng 2 hanggang 3 araw, at pagkatapos ay sakop ng 1 mL ng BMS 200475 daluyan .Ang HBV quantification ay isinagawa sa ika-10 araw [1].

Mga sanggunian

[1].Innaimo SF, et al.Pagkilala sa BMS-200475 bilang isang makapangyarihan at pumipili na inhibitor ng hepatitis B virus.Mga Ahente ng Antimicrob Chemother.1997 Hul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Isang pagsusuri ng entecavir sa paggamot ng talamak na impeksyon sa hepatitis B.Curr Med Res Opin.2005 Nob;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Efficacy ng carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 sa woodchuck model ng hepatitis B virus infection.Mga Ahente ng Antimicrob Chemother.1998 Dis;42(12):3209-18.

Mga katangiang pisikal at kemikal ng Entecavir

Densidad

1.8±0.1 g/cm3

Punto ng pag-kulo

734.2ºC sa 760 mmHg

Temperatura ng pagkatunaw

249-252ºC

Molecular formula

C12H15N5O3

Molekular na timbang

277.279

Flash point

397.9ºC

Tumpak na kalidad

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0.96

Mga katangian ng hitsura

Puti hanggang puti/dilaw na mala-kristal na pulbos

Repraktibo index

1.837

Mga kondisyon ng imbakan

-20°C Freezer

Entecavir Customs

Code ng customs 2933990099
Pangkalahatang-ideya ng Chinese 2933990099. Iba pang mga heterocyclic compound na naglalaman lamang ng nitrogen heteroatoms.Value-added tax rate: 17.0%.Rate ng rebate ng buwis: 13.0%.Mga kundisyon sa regulasyon: Wala.Pinaka-paboritong taripa ng bansa: 6.5%.Pangkalahatang taripa: 20.0%
Mga elemento ng deklarasyon Pangalan ng produkto, nilalaman ng sangkap, paggamit, hexamethylene chloride, mangyaring ipahiwatig ang hitsura, 6-caprolactam, mangyaring ipahiwatig ang hitsura, petsa ng pagpirma
Buod 2933990090. heterocyclic compound na may nitrogen hetero-atom(s) lamang.VAT:17.0%.Rate ng rebate ng buwis:13.0%..Taripa ng MFN: 6.5%.Pangkalahatang taripa:20.0%

Karagdagang impormasyon:

Qu Qiang (PhD sa clinical pharmacology, Department of Pharmacy, Xiangya Hospital, Central South University) at Wang Ruoguang (Doctor of Medicine, postdoctoral in biology, Changsha Ruoguang Medical Research Center) ay sumulat din na: sa entecavir regimen, entecavir ay maaaring inumin. sa loob ng ilang taon o kahit 10 taon.Higit sa mga taon.At maaari itong gamitin ng mga buntis na kababaihan, na nagpapakita ng mahusay na kaligtasan.

Sa paghusga sa mga kilalang molecular pharmacological mechanism na ito, ang Entecavir ay maaaring magkaroon ng malawak na spectrum na antiviral effect, hindi lamang epektibo laban sa HBV.

Madalas din naming ginagamit ang Entecavir upang gamutin ang mga viral respiratory infection sa klinika, at ang epekto ay kapansin-pansin.

Sa kasalukuyan, sa isang retrospective analysis ng higit sa 500 COVID19 na mga pasyente sa Hubei (isang lugar), isang tao lang ang kumuha ng entecavir.Ang oras ng reseta ay noong unang bahagi ng Enero, at pagkatapos ay itinigil ang gamot.

Habang sinusuportahan ang mga medikal na kawani sa Hubei, ilang mga grassroots na doktor, o mga high-risk na grupo, na kasalukuyang gumagamit ng Entecavir upang maiwasan ang COVID19, walang kaso ng impeksyon.Mga pinaghihinalaang umiinom ng entecavir, walang umuusad para ma-diagnose na may COVID19.

Mga isyu sa patent:

Mayroong pangunahing dalawang proseso, 06 na proseso at 89 na proseso.Ang pag-expire ng patent para sa proseso ng 06 ay masyadong maaga (mag-e-expire sa 2023)!Bagama't mababa ang halaga ng proseso, medyo maganda ang kalidad, at ang mga manggagawa ay maaaring maging malakas, personal na payo: Para sa mga kemikal na planta, gamitin ang prosesong 06 para hindi masyadong mapagmataas;para sa mga pharmaceutical company, huwag mag-take ng fluke at huwag masyadong risky .

Noong 2014, nakamit ni Chia Tai Tianqing ang taunang benta ng 10 bilyong yuan sa pamamagitan ng pag-asa sa mga generic na gamot tulad ng entecavir, kung saan ang entecavir ay umabot ng 20%.

Dahil ang entecavir ay naaprubahan para sa pag-import noong 2005, higit sa 100 mga domestic pharmaceutical company ang nag-apply para sa pagpaparehistro ng produkto;kabilang sa mga ito, ang mga naaprubahang kumpanya ng produksyon ay kinabibilangan ng Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (unang imitasyon), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, at Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Shandong Pharmaceutical, Sichuan Haiscoutical Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, atbp.;mula pa sa petsa ng kontrata, ang produktong ito ay pumasok sa hanay ng mga sikat na idineklarang varieties mula noong 2007.

Linya ng Produktong pinagsama-samang mapagkukunan

wps_doc_0

Sertipiko

Ang JIN DUN Medical ay mayKwalipikasyon sa ISO at nakakatugon sa mga pamantayan sa produksyon ng GMP, nagtatrabaho ng mga dalubhasa sa domestic at foreign drug synthesis na may mayamang karanasan upang gabayan ang R&D ng kumpanya.

13
d68590fe
12
111

Mga Bentahe sa Medikal na Pag-customize

TECHNOL OGY ADVANTAGES
●High Pressure Catalytic Hydrogenation .High Pressure Hydrogenolysis Reaction .Cryogenic Reaction (<-78%C)
●Aromatic Heterocyclic Synthesis
●Reaksyon sa Pag-aayos
●Chiral Resolution
●Ano ba, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Reaksyon ng Gignard

R&D ng JIN DUN

Mga kagamitan

Ang aming Lab ay may iba't ibang mga pang-eksperimentong at pagsubok na kagamitan, tulad ng: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Electron Microscope...

R&D Team

Ang Jindun Medical ay may grupo ng mga propesyonal na tauhan ng R&D, at gumagamit ng maraming eksperto sa synthesis ng droga sa loob at dayuhan upang gabayan ang R&D, na ginagawang mas tumpak at mahusay ang aming synthesis.

wps_doc_3

Pagbabahagi ng Kaso

Nakatulong kami sa ilang nangungunang domestic pharmaceutical company, gaya ngHansoh, Hengrui at HEC Pharm.Dito namin ipapakita ang bahagi ng mga ito.

wps_doc_4

Unang Kaso sa Pag-customize:

Cas No.: 110351-94-5

wps_doc_5

Ikalawang Kaso sa Pag-customize:

Cas No.: 144848-24-8

wps_doc_6

Ikatlong Kaso sa Pag-customize:

Cas No.: 200636-54-0

Mode ng Pakikipagtulungan

1.I-customize ang mga Bagong Intermediate o API.Katulad ng pagbabahagi ng kaso sa itaas, ang mga customer ay may mga hinihingi para sa mga partikular na Intermediate o API, at hindi nila mahanap ang mga kinakailangang produkto sa merkado, pagkatapos ay makakatulong kami sa Pag-customize.

2.Pag-optimize ng Proseso para sa Mga Lumang Produkto.Tutulungan ng aming team na I-optimize at pagbutihin ang naturang produksyon na ang ruta ng reaksyon ay luma, mataas ang gastos sa produksyon, at mababa ang kahusayan.Maaari kaming magbigay ng buong dokumentasyon para sa paglipat ng teknolohiya at pagpapabuti ng proseso, tulungan ang customer para sa isang mas mahusay na produksyon.

Mula sa mga target na gamot hanggang sa mga IND, ang JIN DUN Medical ay nagbibigay sa iyoone-stop na personalized na R&D solution.

Ipinipilit ng JIN DUN Medical na lumikha ng isang team na may mga pangarap, paggawa ng marangal na mga produkto, maselan, mahigpit, at gagawin ang lahat upang maging mapagkakatiwalaang kasosyo at kaibigan ng mga customer!


  • Nakaraan:
  • Susunod:

  • Isulat ang iyong mensahe dito at ipadala ito sa amin