Caspofungin Acetate Biological Activity
Ilarawan | Ang Caspofungin Acetate ay isang antifungal na gamot na maaaring hindi mapagkumpitensyang humadlang sa synthesis ng 1,3-β-d glucan synthase. |
Kaugnaymga kategorya | signal path >> Anti-infective >> Fungus Mga lugar ng pananaliksik >> Makahawa |
Sa vivopananaliksik | Ang mga daga na na-injected ng caspofungin ay walang makabuluhang pagbabago sa kanilang ERG waveform sa isang vitreous na konsentrasyon na 0.41 hanggang 4.1 μM, at ang kanilang retina ay walang nakikitang mga pagbabago sa morphological o pagkawala ng cell.Sa isang vitreous na konsentrasyon na 41 μM, binawasan ng caspofungin ang amplitude ng a wave, b wave at scotopic threshold na tugon ng ERG, at nagdulot din ng pagbawas sa bilang ng mga cell sa ganglion cell layer [1].Carprofungin (8 mg/kg) o amphotericin B 1 mg/kg, intraperitoneal injection isang beses sa isang araw 30 h pagkatapos ng impeksyon sa loob ng 7 magkakasunod na araw, kaugnay sa paggamot sa pagkontrol sa sasakyan, 100% na kaligtasan sa araw na 28, na nagreresulta sa araw na 100% mortality rate 11 , pagkatapos ng nakakahawang hamon.Kung ikukumpara sa paggamot sa pagkontrol ng sasakyan sa ika-5 araw, binawasan ng caspofungin ang pagbawi ng mabubuhay na Candida sa tissue ng bato at utak nang umabot sa pinakamataas ang control load.Ang mga daga na ginagamot ng caspofungin sa isang dosis na 2 mg/kg o mas mataas ay may makabuluhang mas mababang pagkarga ng utak sa ika-5 araw kaysa sa mga daga na ginagamot sa amphotericin B. Ang paggamot sa amphotericin B at caspofungin ay nagpababa ng pasan ng fungal sa bato ng 1.7 log CFU/g at 2.46 hanggang 3.64 log CFU /g, ayon sa pagkakabanggit [2]. |
Hayopeksperimento | Ang antifungal therapy ay sinimulan 30 oras pagkatapos ng nakakahawang hamon at ibinigay sa pamamagitan ng intraperitoneal (ip) injection isang beses sa isang araw sa loob ng 7 araw.Ang mga daga ay ginagamot ng 1, 2, 4, o 8 mg/kg/araw na caspofungin, 1 mg/kg/araw na amphotericin B o kontrol ng sasakyan (sterile distilled water).Ang pagiging epektibo ng modelo ay nasuri sa tatlong paraan: sa pamamagitan ng pagsubaybay sa survival rate ng 10 hayop sa bawat grupo ng paggamot, sa pamamagitan ng pagsubaybay sa pag-load ng Candida sa mga tisyu ng bato at utak ng pangalawang pangkat ng mga ginagamot na hayop, at sa pamamagitan ng histologically na pagsusuri sa mga bato.At utak.Ang ikatlong pangkat ng mga ginagamot na hayop.Ang mga daga ay na-euthanize sa pamamagitan ng paglanghap ng CO 2 at nilinang sa 30 oras (kontrol na ginagamot sa sasakyan lamang) at sa ika-5 araw (24 na oras pagkatapos ng ika-4 na dosis), 8 (24 na oras pagkatapos ng huling dosis), at 14, 21 na oras At histological. tissue sampling.(Tanging paggamot ng caspofungin), at 28 pagkatapos ng pag-atake. |
Mga sanggunian | [1].Mojumder DK, et al.Pagsusuri ng retinal toxicity ng intravitreal caspofungin sa mata ng mouse.Mamuhunan ng Ophthalmol Vis Sci.2010 Nob;51(11):5796-803. [2].Pambobola, Amy M. et al.Efficacy ng caspofungin sa isang juvenile mouse model ng central nervous system candidiasis.Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. |
Mga kemikal at pisikal na katangian ng caspofungin acetate
Punto ng pag-kulo | 1408.1ºC sa 760 mmHg |
Molecular formula | C56H96N10O19 |
Molekular na timbang | 1093.31000 |
Tumpak na kalidad | 1092.64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0.06150 |
Mga katangian ng hitsura | puti hanggang beige |
Presyon ng singaw | 0mmHg sa 25°C |
Mga kondisyon ng imbakan | 20°C |
Pagkakatunaw ng tubig | H2O: natutunaw15mg/mL (malinaw na solusyon) |
Caspofungin Acetate Customs
Code ng customs | 2933990099 |
Pangkalahatang-ideya ng Chinese | 2933990099. Iba pang mga heterocyclic compound na naglalaman lamang ng nitrogen heteroatoms.Value-added tax rate: 17.0%.Rate ng rebate ng buwis: 13.0%.Mga kundisyon sa regulasyon: Wala.Pinaka-paboritong taripa ng bansa: 6.5%.Pangkalahatang taripa: 20.0% |
Mga elemento ng deklarasyon | Pangalan ng produkto, nilalaman ng sangkap, paggamit, hexamethylene chloride, mangyaring ipahiwatig ang hitsura, 6-caprolactam, mangyaring ipahiwatig ang hitsura, petsa ng pagpirma |
Buod | 2933990090. heterocyclic compound na may nitrogen hetero-atom(s) lamang.VAT:17.0%.Rate ng rebate ng buwis:13.0%..Taripa ng MFN: 6.5%.Pangkalahatang taripa:20.0% |
Proseso ng Produksyon
Ang Caspofungin ay kailangang ihanda sa pamamagitan ng fermentation semi-synthetic na teknolohiya.Ang krudo na produkto ng pangunahing singsing ay kailangang makuha sa pamamagitan ng teknolohiya ng fermentation, at pagkatapos ay ang intermediate na produkto ay nakuha sa pamamagitan ng paghihiwalay at paglilinis, at pagkatapos ay ang intermediate na produkto ay ginagamit bilang panimulang materyal upang makumpleto ang side chain splicing gamit ang sintetikong teknolohiya upang sa wakas ay makuha. ang target na Elemento.Dahil ang "fermented semi-synthetic" na mga produkto ay kailangang dumaan sa maraming teknikal na link tulad ng fermentation, separation at purification, synthesis, atbp., ang teknikal na ruta at kontrol ng parameter ng proseso ay napakakumplikado sa Chemicalbook.Bilang karagdagan, ang mga kinakailangan sa regulasyon para sa pagpaparehistro ng caspofungin, isang fermented semi-synthetic na produkto, ay napakataas din.Ang mga dokumento ng aplikasyon ay kailangang magsimula mula sa pinagmumulan ng pagbuburo, hindi lamang sa sistematikong pag-aaral ng paglilinang ng strain, teknolohiya ng pagbuburo, at teknolohiya ng pagdalisay, kundi upang tuklasin din ang proseso ng synthesis.Ruta, kundisyon, at kontrol ng mga impurities sa proseso, dahil ang pangwakas na produkto ay medyo marupok, ang anumang kawalang-ingat ay mapapawi ang lahat ng nakaraang pagsisikap, at ang teknikal na kahirapan at gastos ay hindi gaanong mahalaga.
Dahil mismo sa matataas na teknikal na hadlang at magandang mapagkumpitensyang tanawin kung kaya't napanatili ng Hengrui Caspofungin ang medyo magandang espasyo sa presyo pagkatapos nitong ilista.
Nag-expire ang proteksyon ng patent noong 2014
Mga benta ng terminal caspofungin injection sa mga pampublikong institusyong medikal sa China (unit: sampung libong yuan)
Hanggang ngayon, ang mga generic na gamot lang ng Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, at Haisco ang naaprubahan para sa listahan.Huadong Medicine?
Ang orihinal na kumpanya ng pananaliksik ng caspofungin acetate ay Merck, at ang mga aplikasyon sa listahan ng 6 na kumpanya ay nasa ilalim ng pagsusuri at pag-apruba, katulad ng Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, at Tian Wei Biopharmaceuticals.
Ang JIN DUN Medical ay mayKwalipikasyon sa ISO at nakakatugon sa mga pamantayan sa produksyon ng GMP, nagtatrabaho ng mga dalubhasa sa domestic at foreign drug synthesis na may mayamang karanasan upang gabayan ang R&D ng kumpanya.
TECHNOL OGY ADVANTAGES
●High Pressure Catalytic Hydrogenation .High Pressure Hydrogenolysis Reaction .Cryogenic Reaction (<-78%C)
●Aromatic Heterocyclic Synthesis
●Reaksyon sa Pag-aayos
●Chiral Resolution
●Ano ba, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Reaksyon ng Gignard
Mga kagamitan
Ang aming Lab ay may iba't ibang mga pang-eksperimentong at pagsubok na kagamitan, tulad ng: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Microwave Synthesizer, Parallel Synthesizer, Differential Scanning Calorimeter (DSC), Electron Microscope...
R&D Team
Ang Jindun Medical ay may grupo ng mga propesyonal na tauhan ng R&D, at gumagamit ng maraming eksperto sa synthesis ng droga sa loob at dayuhan upang gabayan ang R&D, na ginagawang mas tumpak at mahusay ang aming synthesis.
Nakatulong kami sa ilang nangungunang domestic pharmaceutical company, gaya ngHansoh, Hengrui at HEC Pharm.Dito namin ipapakita ang bahagi ng mga ito.
Unang Kaso sa Pag-customize:
Cas No.: 110351-94-5
Ikalawang Kaso sa Pag-customize:
Cas No.: 144848-24-8
Ikatlong Kaso sa Pag-customize:
Cas No.: 200636-54-0
1.I-customize ang mga Bagong Intermediate o API.Katulad ng pagbabahagi ng kaso sa itaas, ang mga customer ay may mga hinihingi para sa mga partikular na Intermediate o API, at hindi nila mahanap ang mga kinakailangang produkto sa merkado, pagkatapos ay makakatulong kami sa Pag-customize.
2.Pag-optimize ng Proseso para sa Mga Lumang Produkto.Tutulungan ng aming team na I-optimize at pagbutihin ang naturang produksyon na ang ruta ng reaksyon ay luma, mataas ang gastos sa produksyon, at mababa ang kahusayan.Maaari kaming magbigay ng buong dokumentasyon para sa paglipat ng teknolohiya at pagpapabuti ng proseso, tulungan ang customer para sa isang mas mahusay na produksyon.
Mula sa mga target na gamot hanggang sa mga IND, ang JIN DUN Medical ay nagbibigay sa iyoone-stop na personalized na R&D solution.
Ipinipilit ng JIN DUN Medical na lumikha ng isang team na may mga pangarap, paggawa ng marangal na mga produkto, maselan, mahigpit, at gagawin ang lahat upang maging mapagkakatiwalaang kasosyo at kaibigan ng mga customer!