8-Bromo-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Upang pag-aralan ang umiiral na linagliptin at ang pangunahing intermediate nito na 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl -2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2,6-dione (11) na paraan ng synthesis, maghanap ng sintetikong ruta na angkop para sa pang-industriyang produksyon.Paraan: ibuod ang iba't ibang sintetikong ruta.Mga resulta at konklusyon: Ang Ruta 2.2 ay may medyo simpleng proseso at mas mababang gastos, na mas angkop para sa pang-industriyang produksyon.

Ang 8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dione ay isang pangunahing intermediate sa synthesis ng hypoglycemic na gamot na linagliptin.Ang synthesis ng 1 ay gumagamit ng methyl urea at cyanoacetic acid bilang panimulang materyales, at sumasailalim sa anim na hakbang na reaksyon ng condensation, cyclization, nitrosation, reduction, cyclization, at bromine na may kabuuang ani na 46.3%.Ang mga istruktura ng lahat ng mga intermediate ay nakumpirma ng 1HNMR.

Ang kasalukuyang imbensyon ay nauugnay sa isang simpleng paraan ng paghahanda ng high-purity na linagliptin.Quinazoline, ang pangunahing intermediate para sa paghahanda ng isang palayok ng linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 base) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dione, ang intermediate ay pinaghihiwalay ng pagsasala, at pagkatapos ay nag-react sa (R)3 aminopiperidine dihydrochloride upang makakuha ng solusyon na naglalaman ng linagliptin.Matapos ang solusyon na naglalaman ng linagliptin ay maproseso muli, Deliraliptin purong produkto.Ang paghahanda ng pangunahing intermediate ng kasalukuyang imbensyon ay gumagamit ng isang paraan ng isang palayok, na maginhawa upang mapatakbo at mapabuti ang ani.Matapos paghiwalayin ang pangunahing intermediate, ito ay tinutugunan ng (R)3 aminopiperidine dihydrochloride, sa gayon ang Pagkuha ng mataas na kadalisayan na linagliptin ay nakakatugon din sa mga kinakailangan sa paggawa at deklarasyon ng mga kumpanya ng parmasyutiko sa pinakamalaking lawak.